Описание
Антиагрегант. Иммуномодулятор
Круглые плоскоцилиндрические таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.
Состав на 1 таблетку
Действующее вещество: дипиридамол – 75,000 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, натрий карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза (ср. вязкость 6 мПа х с), тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, хинолиновый желтый (Е 104), симетикона эмульсия.
Особые условия
Следует избегать употребления натуральных кофе и чая (возможно ослабление эффекта).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении Курантила® N 75 может косвенным образом нарушаться способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, поскольку в результате падения кровяного давления может наступить изменение реакции.
Лекарственное взаимодействие
Ксантиновые производные (кофе, чай) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола.
Применение дипиридамола одновременно с антикоагулянтами (гепарин, тромболитики) или ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития геморрагических осложнений, что необходимо учитывать при совместном использовании.
Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов.
Дипиридамол может ослаблять антихолинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.
Фармакодинамика
Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает мягким сосудорасширяющим действием.
Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при повышении дозы – также в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит. Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования.
Подавление захвата аденозина. In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0,15-0,20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию уменьшается.
Угнетение фосфодиэстеразы. Распад циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови – только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.
Фармакокинетика
После однократного перорального введения дипиридамола в дозе 150 мг его максимальная концентрация в плазме составляет в среднем 2,66 мкг/л. На процесс всасывания оказывают влияние условия, имеющиеся в пищеварительном тракте. Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
Показания
– Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
– Дисциркуляторная энцефалопатия.
– Первичная и вторичная профилактика ишемической болезни сердца, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты.
– Профилактика артериальных и венозных тромбозов, а также лечение их осложнений.
– Профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца.
– Профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности.
– В составе комплексной терапии при любых нарушениях микроциркуляции.
Противопоказания
– Острый инфаркт миокарда.
– Нестабильная стенокардия.
– Распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий.
– Субаортальный стеноз.
– Декомпенсированная сердечная недостаточность.
– Артериальная гипотензия, коллапс.
– Тяжелая артериальная гипертензия.
– Тяжелые нарушения сердечного ритма.
– Хронические обструктивные заболевания легких.
– Хроническая почечная недостаточность.
– Печеночная недостаточность.
– Геморрагические диатезы.
– Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.).
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
В связи с отсутствием достаточного опыта применения препарата у детей не рекомендуется назначать детям в возрасте до 12 лет.
Беременность и лактация:
Применение препарата при лактации возможно только в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, стенокардия, тахикардия, ощущение “приливов”, слабость и головокружение.
Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля.
Дилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50-100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае сохранения симптомов стенокардии – назначение нитроглицерина сублингвально.
Побочные действия
При применении препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно не выражены и носят преходящий характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (особенно у лиц, принимающих другие вазодилататоры), брадикардия, “приливы” крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.
Со стороны крови и системы гемостаза: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения. В очень редких случаях – повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.
Прочие: слабость, головокружение, ощущение заложенности уха, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, аллергические реакции (по типу сыпи или крапивницы).
